Trình dược viên
Loading...Tolbutamide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Tolbutamide dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II và chỉ có hiệu lực ở những người bệnh mà tế bào beta còn có khả năng hoạt động một phần.
Thông tin về thuốc Tolbutamide
Tên quốc tế: Tolbutamide.
Loại thuốc: Thuốc uống chống đái tháo đường loại sulphonylurê.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg, 500 mg.
Tác dụng của thuốc Tolbutamide
Tolbutamide là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Thuốc tác dụng chủ yếu bằng cách tác động trên tế bào beta đảo Langerhans tuyến tụy, làm tăng giải phóng insulin. Vì vậy, thuốc chỉ có hiệu lực ở những người bệnh mà tế bào beta còn có khả năng hoạt động một phần. Cơ chế tác dụng còn chưa biết đầy đủ. Trước tiên thuốc gắn trên thụ thể ở bề mặt tế bào beta làm đóng kênh K +, gây mở kênh Ca++. Kết quả làm tăng nồng độ Ca++ nội bào, gây tăng tiết insulin.
Tolbutamide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thuốc liên kết nhiều (90 đến 99%) với protein huyết tương, đặc biệt với albumin. Nửa đời của thuốc trong huyết thanh khoảng 4 – 7 giờ, nhưng có thể lâu hơn nhiều (đến 25 giờ). Dùng trước bữa ăn 30 phút, Tolbutamide có nửa đời thải trừ ngắn, có thể có tác dụng hơn. Thời gian tác dụng kéo dài 6 – 12 giờ.
Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành chất chuyển hóa carbonyl. Tolbutamide cũng có thể được chuyển hóa thành hydroxytolbutamid. Thuốc và các chất chuyển hóa của nó thải trừ trong nước tiểu và phân. Khoảng 75 – 85% liều sử dụng độc nhất Tolbutamide thải trừ trong nước tiểu chủ yếu ở dạng chuyển hóa ít hoạt tính hạ đường huyết. Thuốc được tìm thấy trong sữa mẹ.
Chỉ định khi sử dụng thuốc
Tolbutamide được dùng để điều trị đái tháo đường thường không phụ thuộc insulin (typ II), thể nhẹ và vừa mà không đạt được sự kiểm soát đầy đủ đường huyết bằng chế độ ăn đơn thuần. Thuốc có thể nên dùng cho người cao tuổi và người dễ bị hạ đường huyết.
Chống chỉ định khi sử dụng thuốc Tolbutamide
Không dùng Tolbutamide cho người có tiền sử quá mẫn với sulfonamid.
Không được dùng Tolbutamide cho những người bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (typ I), hôn mê và tiền hôn mê đái tháo đường, đái tháo đường nhiễm toan ceton, những người bị suy giảm chức năng thận, gan, vỏ thượng thận hoặc tuyến giáp.
Tolbutamide không được dùng trong khi mang thai vì đái tháo đường trong khi mang thai phải điều trị bằng insulin.
Thuốc chống chỉ định cho người bệnh có tình trạng dị hóa cấp, chấn thương, nhiễm khuẩn nặng…., điều trị đái tháo đường ở những người này không nên dùng thuốc dạng uống mà phải chuyển sang dùng insulin.
Không dùng Tolbutamide trong các tình trạng hoại thư hoặc suy dinh dưỡng.
Thận trọng
Các thuốc sulphonylurê có chiều hướng gây tăng cân và chỉ được kê đơn khi không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn kiêng. Với người bệnh béo phì nên xem xét dùng metformin.
Cần thận trọng nói chung với sulphonylurê khi dùng cho người cao tuổi và người suy gan, suy thận do nguy cơ hạ đường huyết. Có thể dùng Tolbutamide có thời gian tác dụng ngắn trong trường hợp suy gan, suy thận nhưng phải theo dõi đường huyết chặt chẽ, và dùng với liều thấp nhất có khả năng kiểm soát được đường huyết.
Thận trọng khi dùng Tolbutamide kết hợp với một số thuốc khác như rifampicin, corticosteroid, cimetidin, rượu, cafein (xem mục tương tác thuốc).
Vẫn phải duy trì chế độ ăn kiêng phù hợp trong thời gian dùng thuốc.
Thời kỳ mang thai
Tolbutamide không dùng cho người mang thai bị đái tháo đường, bởi vì đái tháo đường trong khi mang thai điều trị và kiểm soát bằng insulin là tốt hơn.
Thời kỳ cho con bú
Tolbutamide thải trừ qua sữa, nhưng thuốc được coi là thích hợp với người cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Nôn, buồn nôn, táo bón, đau thượng vị, vị giác suy kém.
Phát ban, mày đay.
Hạ đường huyết, đặc biệt người bệnh cao tuổi.
Ít gặp
Giảm glucose huyết nặng.
Ðau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
Phát ban, đỏ da, ngứa, tăng nhạy cảm da với ánh sáng mặt trời.
Hiếm gặp
Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Phát ban, nhạy cảm ánh sáng.
Enzym gan tăng cao, vàng da.
Thở nông.
Liều lượng và cách dùng
Tolbutamide được dùng theo đường uống. Có thể sử dụng liều độc nhất trong ngày vào buổi sáng, nhưng tốt hơn vẫn là sử dụng theo chia liều. Liều sử dụng thay đổi và cần được điều chỉnh trên từng người bệnh tùy theo mức độ bệnh và đáp ứng điều trị của người bệnh. Liều thường dùng: Từ 500 mg đến 2000 mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần, trước bữa ăn. Ðối với người bệnh mới được chẩn đoán, người bệnh có thể trọng dưới mức bình thường hoặc người bệnh sức khỏe kém, nên bắt đầu với liều thấp (1/2 viên 250 mg hoặc 500 mg) rồi căn cứ vào mức glucose máu để điều chỉnh dần dần, mỗi tuần một lần, cho tới khi đạt yêu cầu kiểm soát đường huyết.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Hạ glucose huyết (bồn chồn, ớn lạnh liên tục, vã mồ hôi lạnh, hôn mê, lú lẫn, giảm thân nhiệt, da tái nhợt, khó khăn trong tập trung suy nghĩ, ngủ gà, đói cồn cào, đau đầu liên tục, đau bụng nhẹ, buồn nôn liên tục, bứt rứt, nhịp tim nhanh, co giật, run, đi không vững, mệt mỏi khác thường, yếu ớt, thị giác thay đổi.
Ðiều trị: Glucose hoặc 3 – 4 miếng đường uống với nước. Nếu người bệnh hôn mê, dùng 50 ml dung dịch glucose 50% tiêm tĩnh mạch nhanh. Có thể tiếp tục truyền dung dịch glucose loãng hơn (dung dịch 10%) với tốc độ để duy trì glucose máu ở mức khoảng 5,6 mmol/lít. Người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ trong 24 đến 48 giờ, đề phòng tái phát hạ glucose huyết. Có thể dùng glucagon với liều 1 mg tiêm dưới da hoặc tiêm bắp tới khi phục hồi ý thức.
